杜仲是杜仲科杜仲属多年生落叶乔木，其药材是杜仲树的干燥树皮。

杜仲具有补肝肾、强筋骨、安胎的功效，用于肝肾不足、腰膝酸痛、筋骨无力、头晕目眩、妊娠漏血、胎动不安。

药理学研究发现，杜仲化学成分对高血压、高血糖、糖尿病、肥胖、骨质疏松症、阿尔兹海默症、衰老和性功能低下等均有药理活性。现将杜仲的化学成分和药理作用，综述如下。

1 杜仲的化学成分

按其结构分为木脂素类、环烯醚萜类、黄酮类、苯丙素类、甾醇类及三萜类、多糖类、抗真菌蛋白和矿物元素等。

1.1木脂素类

木脂素类化合物是杜仲中含量最丰富的活性物质。按其结构可分为双环氧木脂素、单环氧木脂素、环木脂素、新木脂素和倍半木脂素，其中松脂醇二葡萄糖苷是杜仲药材质控的重要指标。

1.2环烯醚萜类

现已从杜仲中分离得到29种环烯醚萜类化合物。研究最多的是京尼平苷酸、京尼平苷和桃叶珊瑚苷。

1.3黄酮类

黄酮含量的高低是判断杜仲生药材及其产品质量的重要指标。现已从杜仲中分离鉴定18种黄酮类化合。

1.4苯丙素类

苯丙素类化合物是形成木脂素类的前体。广泛存在于杜仲叶和皮中。已经报道的杜仲苯丙素类化合物共14种。2005年《中国药典》将苯丙素类化合物中的绿原酸含量作为杜仲叶生药的主要有效成分和质量控制的标准。

1.5酚类

酚类物质具有丰富的抗炎、抗氧化、抗肿瘤等活性。现已从杜仲中分离纯化出的酚类物质有10种。

2 杜仲的药理作用

2.1降血脂作用

杜仲能够降低血浆甘油三酯、胆固醇、游离脂肪酸和低密度脂蛋白。其机制包括:(1)抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇酰基转移酶的活性,阻碍肝中脂肪酸和胆固醇的合成。(2)提高载脂蛋白Apo I水平 ; (3)通过PPAR信号通路调节脂肪酸的氧化,尤其是β-氧化;(4)促进载脂蛋白B分泌,增强溶酶体活性。目前认为绿原酸、槲皮素、桃叶珊瑚苷和京尼平苷等与降脂作用有关。

2.2降血糖作用

杜仲在糖尿病治疗领域极具开发潜力,其主要降糖机制:(1)抑制α-葡萄糖苷酶和淀粉酶的活性,抑制碳水化合物的分解;(2)增强糖酵解酶活性,减弱糖异生酶葡萄糖-6-磷酸酶、磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(PEPCK)的活性;(3)抑制糖基化,阻碍终末期糖基化产物的生成,减少糖尿病并发症的发生;(4)提高血浆中胰岛素水平,增强胰岛β细胞活性,改善胰岛素抵抗。槲皮素、黄芪苷、异槲皮素、槲皮素-3-0-α-L-吡喃阿拉伯糖-(1→2)-葡萄糖苷是已知的重要物质基础。

2.3抗肿瘤作用

杜仲的抗肿瘤作用主要与增强宿主免疫力、促进肿瘤细胞凋亡有关。研究表明,桃叶珊瑚苷可使A549细胞周期停滞在GO/G期,促使细胞凋亡,具有抑制非小细胞肺癌的潜能。杜仲所含山奈酚能上调p53,使MDA-MB-453细胞周期停滞在G2/M期,抑制乳腺癌的发展。杜仲多糖能够抑制大鼠Sarcomal180细胞的生长,其机制与清除氧自由基,增强抗氧化酶SOD、GSH 活性及提高机体免疫力有关。此外,丁香脂素二葡萄糖苷有较好抗淋巴细胞白血病作用l。京尼平、京尼平苷和京尼平苷酸也有很好的抗肿瘤活性。

2.4抗菌抗病毒作用

杜仲对多种细菌和病毒具有抑制作用。其所含的绿原酸可有效地抑制大肠杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌和金黄色葡萄球菌,以及柯萨奇B组3型、腺病毒7型、乙肝病毒等。桃叶珊瑚苷(AU)能抑制大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的生长;AU与葡萄糖苷酶合用能够抑制革兰氏阴性菌和阳性菌,并能抑制乙肝病毒DNA 的复制。咖啡酸能降低乙肝病毒表面抗原(HBsAg)和HBeAg的分泌。EAFP对木菌、黄曲霉菌等植物病原菌有较好的抑制作用。此外,杜仲提取物还能够抑制HIVgp41 六螺旋结构的形成,是潜在的HIV抑制剂。

2.5抗炎作用

目前认为,桃叶珊瑚苷(AU)是杜仲抗炎作用的主要活性成分。其机制与抑制NF-KB的活性有关。NF-kB调控促炎因子TNF-a和IL-6的表达。AU能抑制IkB的降解,降低 NF-KB 的活性,引起TNF-a和IL-6表达下调，抑制炎症反应。有研究认为,真正发挥抗炎作用的是AU 的水解产物桃叶珊瑚苷元。

2.6抗氧化作用

杜仲有较强的抗氧化活性,可以减轻氧化应激对机体的损伤。其机制包括:

(1)清除活性氧自由基,阻止其对DNA造成的损伤;

(2)增强SOD、CAT、GSH-Px活性,减少过氧化产物的生成,抑制脂质过氧化;

(3)螯合金属离子,减弱氧化应激对生物大分子的损伤;

(4)降低基质金属蛋白酶-1的生成及β-半乳糖苷酶的活性;(5)阻碍凋亡蛋白酶caspases3、6、7和9的表达,抑制H,O2诱导的细胞死亡。杜仲中所含的香豆酸、原儿茶酸、绿原酸、焦棓酸、桃叶珊瑚苷、芦丁、阿魏酸和咖啡酸被认为与上述作用有关。

杜仲是我国特有树种，资源丰富，近些年来，国内外学者对杜仲的研究和开发不断深入，使杜仲不仅有药用价值，同时在保健食品、化妆品以及畜牧养殖业等产业方面也出现了不少关于杜仲的产品，有的还已成为系列产品，应用前景广阔。